服用大量巴比妥钠 阿米奴巴比妥钠详细资料大全

阿米奴巴比妥钠详细资料大全  

基本介绍

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异戊巴比妥药典标准

品名

异戊巴比妥 Yiwubabituo Amobarbital

分子式与分子量

C11H18N2O3 226.28

来源（名称）、含量（效价）

本品为5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4,6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮。按干燥品计算，含C11H18N2O3不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。 本品在乙醇或乙醚中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中极微溶解；在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。 本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为155～158.5℃。

鉴别

（1）本品显丙二酰脲类的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》163图）一致。

检查

取本品1.0g，加氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清。 取本品约0.30g，加水30ml，煮沸2分钟，放冷，滤过，自滤器上添加水适量使滤液成50ml，摇匀，分取25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.047%）。 取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基矽烷键合矽胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0±0.1）－乙腈（65：35）为流动相，检测波长为220nm；理论板数按异戊巴比妥峰计算不低于2500，异戊巴比妥峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液5μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积均不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。 不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

含量测定

取本品约0.2g，精密称定，加甲醇40ml使溶解，再加新制的3%无水碳酸钠溶液15ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于22.63mg的C11H18N2O3。

类别

催眠药、抗惊厥药。

贮藏

密封保存。

制剂

异戊巴比妥片

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

阿米奴巴比妥钠说明书

药品名称

阿米奴巴比妥钠

英文名称

Amobarbital ,Amytal, Dormina, Sednotic

别名

阿米妥；导眠钠；阿米他尔钠；阿米奴巴比妥钠；Amobarbitale；Amylobarbitone；Amytal Sodium

分类

神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 巴比妥类药

剂型

1.片剂：100mg； 2.胶囊：100mg； 3.注射剂（粉）：100mg，250mg，500mg。

阿米奴巴比妥钠的药理作用

阿米奴巴比妥钠为中效的巴比妥类镇静催眠药，作用与苯巴比妥相似，但起效快且持续时间较短。阿米奴巴比妥钠对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现为镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮质转入抑制。

阿米奴巴比妥钠的药代动力学

口服或钠盐肌内注射均易自给药部位吸收。口服后15～30min起效，达峰时间随给药途径而异，个体差异大。分布于体内各组织中及体液里，在脑、肾、肝有较高浓度。阿米奴巴比妥钠的脂溶性高，易通过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约61%。在肝脏内代谢，约有50%转化成羟基阿米奴巴比妥钠。主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏由尿排出，极少量（小于1%）以原形随尿排出，也可泌入乳汁。半衰期一般为14～40h，在体内无蓄积作用。

阿米奴巴比妥钠的适应证

主要用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）以及麻醉前给药。

阿米奴巴比妥钠的禁忌证

1.对阿米奴巴比妥钠过敏者； 2.严重肝、肾功能不全者； 3.卟啉症患者； 4.严重呼吸系统疾病患者； 5.孕妇。

注意事项

1.（1）肝、肾功能低下者；（2）呼吸功能低下者；（3）哺乳期妇女；（4）临界的肾上腺功能减退患者；（5）抑郁或自杀倾向者；（6）药物滥用史者；（7）可能产生躯体和心理依赖患者。 2.药物对儿童的影响：阿米奴巴比妥钠可能引起儿童反常的兴奋。 3.老年人或体弱者套用阿米奴巴比妥钠，即使是常用量，也可产生兴奋及精神障碍。 4.孕妇用阿米奴巴比妥钠，有使胎儿出血和呼吸抑制倾向，应避免服用阿米奴巴比妥钠。

阿米奴巴比妥钠的不良反应

偶有过敏。严重者可见皮肤和黏膜红斑、皮疹、坏死性结膜炎、知觉异常、精神活动功能低下、发音困难、运动失调、昏迷等。实验室检查可见卟啉尿、蛋白尿、低血钾、巨细胞性贫血等。

阿米奴巴比妥钠的用法用量

1.口服：（1）催眠：100～200mg，睡前顿服。（2）镇静：每次30～50mg，每天2～3次。极量：每次200mg，每天600mg。 2.肌内注射：（1）催眠：每次100～200mg。（2）镇静：每次30～50mg，每天2～3次。极量：每次250mg，每天500mg。 3.静脉注射：（1）催眠：每次100～200mg。（2）镇静：每次30～50mg，每天2～3次。（3）抗惊厥（常用于治疗癫痫持续状态）：缓慢静脉注射300～500mg。极量：一次250mg，一天500mg。

药物相互作用

1.全麻药（如七氟烷）、中枢神经抑制药或单胺氧化化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。 2.胡椒碱通过促进胃肠道吸收和抑制肝脏微粒体酶的联合作用而增加阿米奴巴比妥钠的生物利用度。 3.与人类生长激素合用，可使阿米奴巴比妥钠清除半衰期延长。 4.桉油醇可能增加阿米奴巴比妥钠在肝脏的代谢，使阿米奴巴比妥钠的疗效降低。 5.利福平与利福喷汀诱导阿米奴巴比妥钠代谢的肝药酶，增加阿米奴巴比妥钠的代谢，降低其血药浓度和疗效。 6.贯叶连翘的抗抑郁作用可以拮抗巴比妥类药物的抑制作用。 7.与口服抗凝药（如茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素）合用时，可降低抗凝药的效应，由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时原时间，以调整抗凝药的用量。 8.与口服避孕药或雌激素合用，因酶的诱导可使雌激素代谢加快，可降低避孕药的避孕效果。 9.与皮质激素（如泼尼松龙、泼尼松）、洋地黄类（如地高辛）、土霉素或三环类抗抑郁药合用时，可降低这些药的效应。因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物的代谢加快。 10.与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床意义尚未明确。 11.与灰黄霉素合用可影响后者的吸收而降低其疗效，小量多次服用灰黄霉素与大量少次作比较，前者的吸收优于后者。 12.肝功能有损害时，巴比妥类药有可能增加或减弱苯妥英钠的效应，需定期测定其血药浓度而调整用量。 13.与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时，可使这些药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。 14.与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。 15.阿米奴巴比妥钠可对抗芬美曲秦的降低食欲的作用。 16.卡法根与巴比妥酸盐合用，可协同增强大鼠γ-氨基丁酸受体结合能力。在人也观察到相似情况。阿米奴巴比妥钠与卡法根合用时应慎重。 17.酒精可增强阿米奴巴比妥钠的中枢抑制作用，服药期间应避免饮酒。

专家点评

目前较少用于镇静催眠。可以用于顽固性失眠，在癫痫的诊断试验中常用此药。