二乙基丙二胺 丙二胺亚胺详细资料大全

丙二胺亚胺详细资料大全  

雷佐生，又称为丙二胺亚胺。其消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗，防止癌肿的转移，急性白血病，急性肉状细胞增多症，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护，和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。

基本介绍

中文名：丙二胺亚胺CAS RN：21416-67-1EINECS：244-379-2分 子 式：C11H16N4O4 基本信息,物化性质,生产方法,分子结构数据,计算化学数据,性质与稳定性,用途,相关药品,分类名称,药品英文名,药品别名,药物剂型,药理作用,适应证,注意事项,不良反应,用法用量,

基本信息

中文名称：雷佐生 中文别名：(±)-1,2-双(3,5-二氧哌嗪基)丙烷; 拉唑沙; 英文名称：razoxane 英文别名：Zinecard; ICRF-187; Propane, (.+-.)-1,2-bis(3,5-dioxopiperazin-1-yl)-; ICRF-159; ICRF; CAS号：21416-87-5 分子式：C 11H 16N 4O 4 分子量：268.26900 精确质量：268.11700 PSA：98.82000

物化性质

外观与性状：白色或近白色或淡米黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦。可溶于热水，难溶于水或乙醇。 熔点：193ºC 沸点：882.3ºC at 760 mmHg 闪点：487.4ºC 蒸汽压：1.08E-31mmHg at 25°C

生产方法

100g的1，2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺，在氮气保护下，于100～110℃共热1h，再于150-155℃共热4h。所成的棕色的溶液在减压下，于80-90℃下蒸去溶剂。剩余物溶入120ml甲醇，在冰柜中放置过夜。过滤，用甲醇洗，在65℃下真空干燥，得到62g淡米黄色的雷佐生细微结晶，收率70%，熔点237～239℃。

分子结构数据

1、 摩尔折射率：63.12 2、 摩尔体积（cm 3/mol）：201.2 3、 等张比容（90.2K）：539.3 4、 表面张力（dyne/cm）：51.6 5、 极化率（10-24cm 3）：25.02

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-1.4 2.氢键供体数量:2 3.氢键受体数量:6 4.可旋转化学键数量:3 5.互变异构体数量:25 6.拓扑分子极性表面积98.8 7.重原子数量:19 8.表面电荷:0 9.复杂度:404 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:1 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

(+)-构(Dexrazoxane)：[24584-09-6]。从含水甲醇-乙醚结晶，熔点193℃。[α]D+11.35°(C=5，二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml)：10～12(水)，35～43(0.1mol/L盐酸)，25～34(0.1mol/L氢氧化钠)，6.7～10(10%乙醇)，1(甲醇)，7.1～10[水-二甲基甲酰胺(1：1)]，9.7～14.5[0.1mol/L柠檬酸盐缓冲液(Ph值4)]，8.7～13[0.1mol/L硼酸缓冲液(Ph值9)]。

用途

1.消旋体为抗肿瘤药。用于辅助手术治疗，防止癌肿的转移，急性白血病，急性肉状细胞增多症，也可用于肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-构型用于cardioprotectant。用于乳腺癌患者的保护，和防止用蒽环类抗生素如阿霉素化疗时对心脏的副作用。 2.抗肿瘤药.较低剂量能影响周围血管网,减少对肝肿瘤组织的血流供应,防止癌细胞逸入血管腔转移扩散.较大剂量分子中双内酰亚胺键能裂解而与DNA或蛋白质的--NH2、--SH等结合.发生酰基化.影响DNA复制.阻止细胞由G2期进入有丝分裂期(M期)#抑制肿瘤生长.主要用于急性白血病、恶性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和软组织肉瘤术后预防远处转移、肺转移的发生,特别是对急性单核细胞性白血病和红白血病有较好的疗效。

相关药品

分类名称

一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：烷化剂

药品英文名

Razoxane

药品别名

丙二胺亚胺、丙亚胺、亚胺159、抗癌173、Propylenediamide、Tetraacetylimide、、Razoxin、ICRF159

药物剂型

片剂：25mg。

药理作用

由于其结构和作用机制与常用抗肿瘤药不同，故受到重视。本品对肿瘤细胞DNA和蛋白质的合成有抑制作用，能明显抑制有丝分裂，作用于细胞G2/M期，又可使肿瘤周围血管形态改变甚至正常化，因而影响肿瘤细胞的生长和转移灶形成，防肿瘤转移。本品可加强多种抗肿瘤药物及放疗的疗效，且无交叉耐药性。在一定剂量下，雷佐生对细胞免疫力无明显抑制作用。

适应证

主要用于急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、肝癌、胃癌、肾癌和软组织肉瘤手术后预防远处转移，特别是肺转移。近期效果颇佳，但远期疗效尚待进一步观察研究。

注意事项

肝功能不良、胃及十二指肠溃疡、孕妇和哺乳期妇女慎用。用药期间应常验血。本品须在经验丰富的肿瘤专科医师指导下用药。

不良反应

主要为骨髓抑制，表现为白细胞及血小板减少，经减量、停药或对症处理大都可恢复。此外可引起胃肠道反应如食欲减退、恶心呕吐及腹痛等，亦可出现脱发和皮肤色素沉着。长期大剂量用药可能引起肝功能不良，停药后可恢复。

用法用量

口服：4～8mg/(kg·d)。成人一般200～400mg/d，分2或3次口服。治疗白血病一般5天为1个疗程，停药7～14天后视病情可进行下1个疗程。恶性组织细胞病可适当增加剂量和疗程。防止癌转移的用量为；25～50mg/d，用4天停3天，1个月为1个疗程，停药1周后可继续循环服用。